Sumatriptan ist ein selektiver 5HT1-Rezeptor-Agonist und beeinflusst keine anderen 5HT-Rezeptoren. Diese Rezeptoren sind hauptsächlich in den Schädelblutgefäßen enthalten. In experimentellen Studien wurde festgestellt, dass Sumatriptan eine selektive vasokonstriktorische Wirkung auf die Gefäße im Arteria carotis hat, den zerebralen Blutkreislauf jedoch nicht beeinflusst. Das Carotis-Arterien-System versorgt das extra- und intrakranielle Gewebe wie die Meningen mit Blut. Durch die Ausdehnung dieser Gefäße entsteht eine Migräne. Außerdem wurde anhand experimenteller Daten nachgewiesen, dass Sumatriptan die Aktivität des Trigeminusnervs hemmt. Dies sind zwei mögliche Mechanismen, durch die sich Sumatriptans Anti-Migräne-Aktivität manifestiert.
Die klinische Wirkung wird 30 Minuten nach der oralen Verabreichung von 100 mg des Arzneimittels beobachtet.
Pharmakokinetik. Nach oraler Verabreichung wird Sumatriptan schnell resorbiert und erreicht nach 45 Minuten 70% der maximalen Konzentration. Nach Verabreichung von 100 mg beträgt die durchschnittliche maximale Plasmakonzentration 45 ng / ml. Die Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung beträgt 14%, teilweise aufgrund des präsystemischen Metabolismus, teilweise infolge unvollständiger Resorption. Die Plasmaproteinbindung ist gering (14–21%), das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 17 l. Die durchschnittliche Gesamtclearance beträgt etwa 1160 ml / min und die durchschnittliche renale Clearance beträgt etwa 260 ml / min. Die Clearance ohne Harn beträgt etwa 80% der Gesamtclearance. Dies lässt darauf schließen, dass Sumatriptan hauptsächlich als Metaboliten gewonnen wird. Der Hauptmetabolit, Indoloztovy-Analogon von Sumatriptan, wird in den Urin ausgeschieden, wo er in Form von freier Säure und konjugierten Verbindungen mit Glucuronid enthalten ist. Es zeigt keine 5HT1- und 5HT2-Aktivität. Andere Metaboliten nicht identifiziert. Die Pharmakokinetik von oralem Sumatriptan ändert sich während eines Migräneanfalls nicht signifikant.
Selektiver Agonist 5HT1-Rezeptor Serotonin. Medikamente zur Behandlung von Migräne. ATC-Code NO2CC01.
Hinweise
Imigran-Tabletten sollen den Zustand von Migräneanfällen mit oder ohne Aura schnell lindern, einschließlich der Behandlung von Migräneanfällen während der Menstruationsperiode bei Frauen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Arzneimittels.
Myokardinfarkt, koronare Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina pectoris, periphere Gefäßkrankheit oder Symptome einer koronaren Herzkrankheit.
Schlaganfall oder vorübergehende Verletzung des zerebralen Kreislaufs in der Geschichte.
Schweres Leberversagen
Die gleichzeitige Verwendung von Ergotamin oder dessen Derivaten (einschließlich Metisergid).
Konkurrenzfähiger Einsatz von MAO-Inhibitoren (MAO) und Imigran. Der Einwanderer sollte nicht innerhalb von 2 Wochen nach Absetzen von MAO-Hemmern angewendet werden.
Dosierung und Verabreichung
Imigran-Tabletten können nicht verwendet werden, um einen Angriff zu verhindern.
Es wird empfohlen, den Einwanderer so bald wie möglich nach dem Beginn eines Migräneanfalls zu verwenden, obwohl er in jedem Stadium gleich wirksam ist.
Die empfohlene Imigran-Dosis für Erwachsene beträgt 50 mg (1 Tablette). In einigen Fällen kann die Dosis auf 100 mg (2 Tabletten) erhöht werden.
Wenn die erste Dosis unwirksam ist, brauchen Sie während des gleichen Anfalls nicht mehr zastosuvaty. Der Einwanderer kann bei den folgenden Angriffen eingesetzt werden.
Wenn der Patient auf die erste Dosis ansprach, die Symptome jedoch erneut auftreten, kann die zweite Dosis innerhalb von 24 Stunden verabreicht werden und die tägliche Gesamtdosis sollte 300 mg nicht überschreiten.
Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser geschluckt werden.
Zu diesem Zeitpunkt wurde die Wirksamkeit und Sicherheit von Sumatriptan bei Kindern nicht nachgewiesen, so dass Kinder nicht angewendet werden.
Ältere Patienten (über 65 Jahre)
Die Erfahrung mit Sumatriptan bei Patienten über 65 Jahren reicht nicht aus. Obwohl sich die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht von derjenigen jüngerer Patienten unterscheidet, werden bis zur Erlangung weiterer klinischer Daten keine Ernennungen von Imigran für ältere Patienten empfohlen.
Die Nebenwirkungen, deren Einzelheiten nachstehend aufgeführt sind, sind nach Organ und System und nach Häufigkeit des Auftretens klassifiziert: Sehr häufig sind 1 von 10, 1 100 und 1 von 10 selten, 1 von 1000 und 1 von 100 selten, 1 von 10 000 und 1 selten pro 1.000, sehr selten 1: 10.000.
Klinische Forschungsdaten
Häufig: Schwindel, Benommenheit, Sensibilitätsstörungen, einschließlich Parästhesien und Hypästhesien.
Häufig: vorübergehender Blutdruckanstieg unmittelbar nach Einnahme des Arzneimittels, Blutfluss.
Häufig: Übelkeit und Erbrechen, die bei einigen Patienten auftreten, deren Zusammenhang mit der Anwendung von Imigran jedoch nicht vollständig verstanden wird.
Muskuloskelettales und Bindegewebe
Die folgenden Symptome sind in der Regel vorübergehend, können intensiv sein und betreffen alle Körperteile, einschließlich Brust und Hals.
Häufig: Schweregefühl.
Die folgenden Symptome sind in der Regel vorübergehend, können intensiv sein und betreffen alle Körperteile, einschließlich Brust und Hals.
Häufig: Schmerzen, Hitze- oder Kältegefühl, Kompression oder Verspannung.
Die folgenden Symptome sind hauptsächlich mild oder mäßig und vorübergehend.
Häufig: Schwäche, Müdigkeit.
Geringfügige Veränderungen der Leberfunktionstests wurden selten beobachtet.
Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen - von Hautüberempfindlichkeit bis hin zu Anaphylaxie-Fällen.
Sehr selten: Anfälle. Obwohl einige dieser Fälle bei Patienten mit Krampfanfällen oder bei Zuständen, die zu ihnen führen könnten, beobachtet wurden, gibt es in der Anamnese Fälle von Krampfanfällen bei Patienten ohne jegliche Prädisposition.
Tremor, Dystonie, Nystagmus, Skotom.
Sehr selten: Flackern, Diplopie, reduzierte Sehschärfe. Sehverlust (meist vorübergehend). Eine Sehbehinderung kann jedoch eine Folge des Migräneanfalls selbst sein.
Sehr selten: Bradykardie, Tachykardie, erhöhter Herzschlag, Rhythmusstörungen, vorübergehende ischämische EKG-Veränderungen, Kranzarterienspasmus, Angina pectoris, Herzinfarkt, Hypotonie, Raynaud-Krankheit.
Sehr selten: ischämische Kolitis.
Überdosis
Die Dosen überstiegen 400 mg (oral) und verursachten keine anderen Nebenwirkungen als die oben angegebenen.
Bei einer Überdosierung sollten Sie den Patienten mindestens 10 Stunden lang überwachen und die üblichen unterstützenden Maßnahmen anwenden.
Die Wirkung der Hämodialyse oder Peritonealdialyse auf den Igigran-Spiegel im Plasma wurde nicht nachgewiesen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Verhältnis des erwarteten Nutzens für die Mutter und des möglichen Risikos für den Fötus sollte abgewogen werden.
Es wird beim Stillen mit Vorsicht angewendet. Es wird nicht empfohlen, das Baby nach der Einnahme des Arzneimittels 24 Stunden lang zu stillen.
Kinder Es wird nicht empfohlen, es zu verwenden, da zu diesem Zeitpunkt die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Sumatriptan bei Kindern nicht nachgewiesen ist.
Anwendungsfunktionen
Imigran-Tabletten werden nur mit einer eindeutig festgelegten Migräne-Diagnose verwendet.
Imigran wird nicht zur Behandlung von hemiplegischen, basilaren und ophthalmoplegischen Migräne angewendet.
Wie bei der Verwendung anderer Arzneimittel zur Linderung von Migräneanfällen bei Patienten mit nicht vorher etablierter Migränediagnose und Patienten mit feststehender Diagnose, bei atypischen Symptomen sollte jedoch vor Beginn von Sumatriptan eine andere schwere neurologische Pathologie ausgeschlossen werden. Es ist zu beachten, dass Patienten mit Migräne ein erhöhtes Risiko für zerebrovaskuläre Erkrankungen (Schlaganfall, vorübergehender Hirnkreislauf) haben können.
Die Anwendung von Sumatriptan verursacht bei einigen Patienten vorübergehende Symptome wie Schmerzen, ein Engegefühl im Brustkorb, das intensiv sein kann und bis zum Kehlkopf reichen kann. Wenn diese Symptome auf eine koronare Herzkrankheit hinweisen, sollte eine entsprechende Herzuntersuchung durchgeführt werden.
Patienten mit Verdacht auf Herzkrankheiten dürfen Sumatriptan nicht ohne vorherige Untersuchung auf Herz-Kreislauf-Erkrankungen verschrieben werden. Diese Gruppe umfasst Frauen in der postmenopausalen Phase, Männer über 40 Jahre und Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung einer koronaren Herzkrankheit. Eine solche Untersuchung kann jedoch nicht immer das Vorhandensein einer Herzerkrankung aufdecken, daher haben Patienten mit nicht diagnostizierten Herzerkrankungen in einigen Fällen schwere Herzkomplikationen.
Mit Vorsicht sollte Imigran Patienten verschrieben werden, die unter Bluthochdruck stehen, da bei einer geringen Anzahl von Patienten ein vorübergehender Blutdruckanstieg und ein peripherer Gefäßwiderstand auftreten können.
Beschreibt Einzelfälle des Serotonin-Syndroms bei Patienten (einschließlich veränderter psychischer Verfassung, viszeraler Instabilität und neuromuskulärer Störungen), die nach Einnahme selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und Sumatriptan auftraten. Es gibt Berichte über die Entwicklung des Serotoninsyndroms bei gleichzeitiger Ernennung von Triptanen und Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI). Wenn die gleichzeitige Anwendung von Imigran und SSRI / SNRI klinisch gerechtfertigt ist, empfiehlt es sich, eine Voruntersuchung der Patienten durchzuführen. Sumatriptan sollte nicht gleichzeitig mit einem Triptan / 5HT1-Agonisten angewendet werden.
Patienten mit einer erheblichen Beeinträchtigung der Resorption, des Stoffwechsels oder des Drogenentzugs, beispielsweise bei Nieren- und Leberinsuffizienz, sollten den Einwanderer mit Vorsicht anwenden.
Patienten mit einer Krampfanamnese in der Vorgeschichte oder Risikofaktoren, die die Schwelle für die Krampfbereitschaft herabsetzen, sollten den Einwanderer mit Vorsicht verschreiben. Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide sind nach der Anwendung von Imigran allergische Reaktionen möglich. Die Reaktionen können von der Überempfindlichkeit der Haut bis zur Anaphylaxie reichen. Die Kreuzempfindlichkeit ist begrenzt, aber bei der Verschreibung des Arzneimittels bei solchen Patienten ist Vorsicht geboten.
Die empfohlene Imigran-Dosis kann nicht überschritten werden.
Eine intensive Behandlung akuter Migräneattacken ist bei empfindlichen Patienten mit einer Verschärfung der Kopfschmerzen (Kopfschmerzen, die durch eine intensive Behandlung verursacht werden) verbunden. Kann ein Absetzen der Behandlung erfordern.
Die Fähigkeit, die Reaktionsgeschwindigkeit beim Fahren oder Arbeiten mit anderen Mechanismen zu beeinflussen.
Müdigkeit kann das Ergebnis sowohl von Migräne als auch von deren Behandlung sein. Zuwanderer sollten daher das Autofahren oder Arbeiten mit anderen Mechanismen vermeiden.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten und andere Wechselwirkungen.
Es gibt keine Daten zur Wechselwirkung mit Propranolol, Flunarizin, Pizothiphen oder Alkohol.
Während der Einnahme von Ergotamin wurden anhaltende vasospastische Reaktionen beobachtet.
Da diese Wirkungen durch die Einnahme von Imigran noch verstärkt werden können, sollte zwischen der Einnahme von Ergotamin-haltigen Medikamenten und der Einnahme von Imigran ein Zeitraum von 24 Stunden eingehalten werden. Gemäß Präparaten, die Ergotamin enthalten, dürfen Sie nicht innerhalb von 6 Stunden nach Imigran einnehmen.
Die Wechselwirkung kann zwischen Sumatriptan und MAO-Inhibitoren auftreten, daher ist ihre gleichzeitige Anwendung kontraindiziert.
Nach der Markteinführung von Rosivit bei Patienten mit Serotonin-Syndrom (einschließlich verändertem psychischem Status, viszeraler Instabilität, neuromuskulären Erkrankungen) nach Einnahme selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und Sumatriptan liegen Einzelberichte vor. Es gibt Berichte über die Entwicklung des Serotoninsyndroms bei gleichzeitiger Anwendung von Triptanen und Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRI).
Pharmazeutische Eigenschaften
Wichtigste physikalische und chemische Eigenschaften: Rosa bikonvexe, kapselförmige Tabletten, überzogen mit GX ES3-Gravur einerseits und Ebenen andererseits (oder Ebenen einerseits und Gravur 50 andererseits).
Verfallsdatum. 3 Jahre
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen unter 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Verpackung Blisterfolie 6 Tabletten in einem Karton.
Imigran ® (Imigran ®)
Wirkstoff:
Der Inhalt
Pharmakologische Gruppe
Nosologische Klassifizierung (ICD-10)
Zusammensetzung und Freigabeform
in einem Blister 2 Stück; In Box 1 Blister.
in Einwegfläschchen mit Dosiergerät; in einer Box mit 1 oder 2 Flaschen.
Beschreibung der Darreichungsform
50 mg-Tabletten: Rosa ovale, bikonvexe Filmtabletten, auf der einen Seite der Schriftzug „IMIGRAN“ und auf der anderen Seite „50“ (oder sogar auf einer Seite und auf der anderen Seite „50“). Tablettengrößen: 12 × 6,5 mm. Auf dem Bruch sind zwei Schichten sichtbar: Die innere Schicht (Tablettkern) ist weiß oder fast weiß; äußere Schicht (Tablettenschale) - Rosa.
100 mg Tabletten: weiße oder fast weiße ovale bikonvexe Filmtabletten mit der Aufschrift "GLAHO" auf der einen und "IMIGRAN" auf der anderen Seite (oder sogar auf der einen Seite und mit der Gravur "100" auf der anderen Seite). Tablettengrößen: 12 × 6,5 mm. In einer Pause Tabletten in weiß oder fast weiß.
Spray nasal: klare Flüssigkeit von hellgelb bis dunkelgelb.
Charakteristisch
Selektiver 5-HT-Agonist 1-Rezeptoren (5-HT 1D).
Pharmakologische Wirkung
Interagiert mit 5-HT 1-Rezeptoren (betrifft nicht 5-HT 2 - 5-HT 7 Rezeptor-Subtypen), hauptsächlich in den Blutgefäßen des Gehirns (ihre Stimulation führt zu Vasokonstriktion).
Pharmakodynamik
Bei Tieren verengt Sumatriptan selektiv die Gefäße im Arteria carotis, verändert jedoch nicht den Blutfluss im Gehirn. Es wird angenommen, dass die Expansion dieser Gefäße und / oder das Anschwellen ihrer Wände der Hauptmechanismus für das Auftreten von Migräne beim Menschen ist. Darüber hinaus wurde experimentell festgestellt, dass Sumatriptan die Aktivität des Trigeminusnervs hemmt. Beide Wirkungen können der anti-Migräne-Wirkung von Sumatriptan zugrunde liegen.
Pharmakokinetik
Sumatriptan wird nach der Einnahme und nach intranasaler Verabreichung schnell resorbiert. Bei Einnahme 70% von Cmax Im Plasma wird nach 45 Minuten eine Dosis von 100 mg C erreichtmax Plasma durchschnittlich 54 ng / ml. Nach intranasaler Verabreichungmax Im Plasma wird es in 1–1,5 Stunden erreicht und beträgt 12,9 ng / ml.
Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit bei oraler Verabreichung beträgt 14% aufgrund des präsystemischen Metabolismus und der unvollständigen Resorption. Aufgrund des präsystemischen Metabolismus beträgt die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit bei intranasaler Verabreichung 15,8% der bei s / c-Verabreichung. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist aufgrund einer Abnahme der Clearance erster Ordnung mit einem Anstieg der Plasma-Sumatriptan-Spiegel zu rechnen.
Der Plasmaproteinbindungsgrad ist gering (14–21%), das Gesamtverteilungsvolumen beträgt durchschnittlich 170 l, T1/2 - ungefähr 2 h. Gesamtplasma-Cl beträgt im Durchschnitt 1160 ml / min, Nieren-Cl - 260 ml / min, extrarenale Clearance - etwa 80% der Gesamtclearance.
Jugendliche (12–17 Jahre) haben einen durchschnittlichen C-Wertmax Plasma beträgt 13,9 ng / ml, durchschnittlicher T1/2 - etwa 2 Std. Bei übergewichtigen Jugendlichen steigt die Clearance und Verteilung des Arzneimittels an, daher haben sie bei einem geringeren Körpergewicht eine höhere Exposition gegenüber Sumatriptan.
Der Hauptmechanismus für die Entfernung von Sumatriptan ist der oxidative Metabolismus, der unter Einwirkung des MAO-Enzyms Typ A durchgeführt wird. Der Hauptmetabolit - Indol-Analogon von Sumatriptan - wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, wo er in Form der freien Säure und des Glucuronid-Konjugats vorliegt. Dieser Metabolit ist gegenüber 5-HT nicht aktiv. 1- oder 5-HT 2-Rezeptoren. Kleine Metaboliten nicht identifiziert. Migräne-Anfälle haben offenbar keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sumatriptan, oral oder intranasal.
Klinische Pharmakologie
Die klinische Wirkung wird 30 Minuten nach der oralen Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg und 15 Minuten nach intranasaler Verabreichung beobachtet.
Indikationen Medikament Imigran ®
Linderung von Migräneanfällen (mit oder ohne Aura).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit; hemiplegische, basilare und ophthalmoplegische Formen der Migräne; Herzinfarkt (auch in der Geschichte); IHD oder Verdacht auf seine Anwesenheit; Prinzmetal-Angina pectoris; periphere vaskuläre Erkrankungen; vorübergehende Verletzung der Gehirnzirkulation (auch in der Geschichte); Schlaganfall (auch in der Anamnese); unkontrollierte arterielle Hypertonie; schwere Leber- und / oder Nierenfunktionsstörung; gleichzeitige Verabreichung von Imigran mit Ergotamin oder seinen Derivaten (einschließlich Methysergid) sowie gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren und bis zu 2 Wochen nach ihrem Entzug.
Mit Vorsicht: Epilepsie (einschließlich einer Erkrankung, bei der die Schwelle der Krampfbereitschaft herabgesetzt wird), arterieller Hypertonie (kontrolliert), Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt), Alter über 65 Jahre.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Schwangere Frauen können Immigrantinnen nur dann verschrieben werden, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Das Stillen sollte 24 Stunden nach der Anwendung von Sumatriptan vermieden werden.
Nebenwirkungen
Häufig auftretende Symptome: Schmerzen, Kribbeln, Heißgefühl, Druckgefühl oder Schweregefühl (diese Symptome sind in der Regel vorübergehender Natur, können jedoch in allen Bereichen des Körpers, einschließlich Brust und Hals, intensiv sein), Hitzewallungen, Schwindel, Schwindelgefühl und / oder Müdigkeit. Schläfrigkeit (normalerweise schwach oder mäßig ausgedrückt und vorübergehend).
Seit dem Herz-Kreislauf-System: arterielle Hypotonie, Bradykardie, Tachykardie (einschließlich ventrikulärer Art), Herzklopfen, vorübergehender Blutdruckanstieg (kurz nach Einnahme von Sumatriptan zu beobachten); Es gibt seltene Berichte über Herzrhythmusstörungen (bis zum Fibrillieren), vorübergehende EKG-Veränderungen des ischämischen Typs, Herzinfarkt, Krampf der Koronararterien. manchmal entwickelt sich das Raynaud-Syndrom.
Auf der Seite des Gastrointestinaltrakts: Einige Patienten hatten Übelkeit und Erbrechen (der Zusammenhang dieser Nebenwirkungen mit Sumatriptan wurde nicht nachgewiesen); leichte Zunahme der Leberenzyme, Dysphagie, Unbehaglichkeit im Unterleib; selten ischämische Kolitis.
Seitens des Zentralnervensystems und des Sehorgans: Es gibt einige seltene Berichte über Anfälle nach der Einnahme von Sumatriptan. In einigen Fällen wurden sie bei Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese oder unter Bedingungen beobachtet, die für das Auftreten von Anfällen prädisponieren. bei einigen Patienten wurden keine prädisponierenden Faktoren identifiziert. Manchmal wurden nach Imigran-Gabe Diplopie, Augenblitze, Nystagmus, Skotom und eine verminderte Sehschärfe festgestellt. Ein teilweise vorübergehender Verlust der Sehkraft war extrem selten. Es sollte jedoch bedacht werden, dass eine Sehbehinderung mit dem Migräneanfall selbst in Verbindung stehen kann.
Reaktionen der Überempfindlichkeit: Hautmanifestationen (Hautausschlag, Urtikaria, Pruritus, Erythem); in seltenen Fällen Anaphylaxie.
Lokale Symptome (beim Auftragen des Sprays): leichte vorübergehende Reizung oder Brennen in der Nasenhöhle oder im Rachenraum, Nasenbluten.
Interaktion
Die Wechselwirkung von Sumatriptan mit Propranolol, Flunarizin, Pizothiphen und Ethylalkohol wurde nicht beobachtet. Bei gleichzeitiger Einnahme von Ergotamin wurde ein verlängerter Vasospasmus beobachtet (Sumatriptan kann frühestens 24 Stunden nach Einnahme von Ergotamin-haltigen Medikamenten und Ergotamin-haltige Arzneimittel frühestens 6 Stunden nach Einnahme von Sumatriptan verabreicht werden). Mögliche Wechselwirkungen zwischen Sumatriptan und MAO-Inhibitoren, deren gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert.
Es gibt separate Berichte über die Entwicklung von Schwäche, Hyperreflexie und Koordinationsstörungen bei Patienten nach gleichzeitiger Verabreichung von Sumatriptan und Medikamenten aus der Gruppe der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs). Bei gleichzeitiger Ernennung von Sumatriptan und SSRI sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.
Dosierung und Verabreichung
Innen intranasal. Es wird empfohlen, den Einwanderer so bald wie möglich nach dem Beginn eines Migräneanfalls zu verwenden, er ist jedoch in jeder Phase des Anfalls gleich wirksam.
Im Inneren (eine Pille wird unzerkaut mit Wasser geschluckt), für Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tablette mit 50 mg (einige Patienten benötigen möglicherweise eine höhere Dosis von 100 mg).
Intranasal, Erwachsene (18 Jahre und älter) - 20 mg (1 Dosis) Imigran als Spray in einer Hälfte der Nase. Es sollte beachtet werden, dass die Resorption von Sumatriptan- und Migräneanfällen in Stärke und klinischen Manifestationen nicht nur bei verschiedenen Patienten, sondern auch bei demselben Patienten unterschiedlich sein kann. Daher kann eine Dosis von 10 mg wirksam sein.
Wenn die Migränesymptome nicht verschwinden und nach der ersten Imigran-Dosis nicht abnehmen (unabhängig von der Anwendungsmethode), sollten Sie nicht die zweite Dosis einnehmen, um denselben Anfall zu lindern. Imigran kann jedoch zur Linderung nachfolgender Migräneattacken eingesetzt werden. Wenn sich der Patient nach der ersten Dosis gebessert hat und die Symptome wieder aufgenommen wurden, können Sie die zweite Dosis für die nächsten 24 Stunden einnehmen.Die maximale Imigran-Dosis sollte 300 mg während eines Zeitraums von 24 Stunden (durch Einnahme) oder zwei Imigran-Dosen nicht überschreiten mg (bei intranasaler Anwendung).
Anweisungen für den Patienten
Nasenspray besteht aus folgenden Teilen:
1 Tipp: Dieser Teil wird in das Nasenloch eingeführt. Spray kommt aus einem kleinen Loch oben an der Spitze.
2 Fingerclip: Für diesen Teil bewahren Sie das Spray auf, wenn Sie es verwenden.
3 Blaue Taste: Wenn Sie eine Taste drücken, dringt die volle Sprühdosis in das Nasenloch ein. Die Taste funktioniert nur einmal, drücken Sie sie also erst, wenn die Spitze in das Nasenloch eingeführt wird. Andernfalls ist die gesamte Dosis weg.
Nehmen Sie eine bequeme Position ein. Sie können das Medikament im Sitzen spritzen.
Reinigen Sie die Nasenhöhle.
Entfernen Sie die Blisterpackung und entfernen Sie das Nasenspray. Nehmen Sie das Nasenspray wie in der Abbildung gezeigt. Drücken Sie nicht die blaue Taste.
Drücken Sie ein Nasenloch fest mit dem Finger auf das Nasenseptum. Atmen Sie ruhig durch den Mund.
Führen Sie die Sprühspitze etwa 1 cm in das andere Nasenloch ein, neigen Sie den Kopf nicht nach hinten, schließen Sie den Mund.
Atmen Sie ruhig durch die Nase und drücken Sie gleichzeitig mit der Anstrengung den blauen Knopf mit dem Daumen.
Der Knopf kann etwas eng erscheinen. Sie hören möglicherweise ein leises Klicken.
Öffne deinen Mund und atme ruhig durch den Mund. Wirf deinen Kopf nicht zurück. Atmen Sie ruhig durch die Nase ein und atmen Sie für 10–20 Sekunden durch den Mund aus. Atmen Sie nicht tief ein.
Sie können die Sprühspitze von der Nase entfernen und den Finger vom anderen Nasenloch nehmen. Nachdem Sie das Spray verwendet haben, können Sie das Auftreten von Feuchtigkeit in der Nasenhöhle und einen schwachen Geschmack spüren - diese Empfindungen sind nicht gefährlich und werden bald vergehen. Nach einmaliger Verwendung ist die Durchstechflasche leer und sollte verworfen werden.
Überdosis
Die Verabreichung von Imigran in der Dosis von mehr als 400 mg oder eine einmalige Verabreichung von sc / c in einer Dosis von 16 mg oder die Einführung von Imigran in einer Dosis von 40 g intranasal verursachte keine anderen als die oben aufgeführten Nebenwirkungen.
Behandlung: Überwachung der Patienten für mindestens 10 Stunden, falls erforderlich - Standarderhaltungstherapie. Zur Wirkung der Hämodialyse oder Peritonealdialyse auf die Plasmakonzentration von Sumatriptan liegen keine Daten vor.
Sicherheitsvorkehrungen
Einwanderer können nicht als vorbeugende Maßnahme verwendet werden. Das Medikament sollte nur verschrieben werden, wenn die Diagnose nicht zweifelhaft ist. Wie bei der Anwendung anderer Medikamente gegen Migräne müssen bei der Verabreichung von Imigran bei Patienten mit einer zuvor nicht erkannten Migräne oder bei Patienten mit atypischer Migräne andere potenziell schwerwiegende neurologische Erkrankungen ausgeschlossen werden. Es ist zu bedenken, dass bei Patienten mit Migräne ein erhöhtes Risiko besteht, bestimmte zerebrovaskuläre Erkrankungen zu entwickeln (z. B. Schlaganfall oder vorübergehender zerebraler Kreislauf).
Patienten mit Verdacht auf Herzkrankheiten dürfen Sumatriptan nicht ohne vorherige Untersuchung zum Ausschluss von Herz-Kreislauf-Erkrankungen verschrieben werden. Bei diesen Patienten handelt es sich um Frauen nach der Menopause, Männer über 40 und um Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung einer koronaren Herzkrankheit. Obwohl die Umfrage bei einigen Patienten nicht immer auf Herzkrankheiten hindeutet, entwickeln sie in sehr seltenen Fällen Nebenwirkungen des Herz-Kreislaufsystems. Nach der Einnahme von Sumatriptan können vorübergehende intensive Schmerzen und Engegefühl im Brustbereich auftreten, die sich auf den Halsbereich erstrecken. Wenn Grund zu der Annahme besteht, dass diese Symptome eine Manifestation einer Erkrankung der Koronararterie sind, muss eine geeignete diagnostische Untersuchung durchgeführt werden.
Patienten mit kontrollierter arterieller Hypertonie sollten Sumatriptan mit Vorsicht verschrieben werden, da In einigen Fällen wurde ein vorübergehender Blutdruckanstieg und peripherer vaskulärer Widerstand beobachtet.
Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Medikamenten der SSRI-Gruppe sollte der Zustand des Patienten sorgfältig überwacht werden.
Sumatriptan sollte bei Patienten, die an Erkrankungen leiden, die die Resorption, den Stoffwechsel oder die Ausscheidung dieses Arzneimittels erheblich beeinflussen können (z. B. beeinträchtigte Nieren- oder Leberfunktion), mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit Anzeichen einer Epilepsie in der Anamnese oder bei strukturellen Hirnschäden, die die Schwelle für die Krampfbereitschaft verringern, ist Vorsicht geboten.
Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide kann die Verabreichung von Sumatriptan allergische Reaktionen verursachen, die von Hauterscheinungen bis zu Anaphylaxie reichen. Die Daten zur Kreuzempfindlichkeit sind begrenzt, bei der Verschreibung von Sumatriptan für diese Patienten ist jedoch Vorsicht geboten.
Die klinische Erfahrung mit Imigran bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist begrenzt. Es gibt keine signifikanten Unterschiede in den pharmakokinetischen Indices von Sumatriptan bei älteren Patienten und bei jungen Patienten. Bis zu weiteren klinischen Daten wird jedoch nicht empfohlen, Imigran bei Patienten über 65 Jahren zu verordnen.
Bei Patienten mit Migräne kann es zu Schläfrigkeit kommen, die sowohl mit der Krankheit selbst als auch mit der Anwendung von Imigran zusammenhängt. Daher sollten sie beim Autofahren und beim Arbeiten mit beweglichen Maschinen besonders vorsichtig sein.
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Imigran-Dosis.
Hersteller
Glaxo Operations UK Ltd, Großbritannien (Pillen).
GlaxoSmithKline SPA, Italien (Nasenspray).
Einwanderer
Beschreibung ab dem 20. Mai 2015
- Lateinischer Name: Imigran
- ATX-Code: N02CC01
- Wirkstoff: Sumatriptan (Sumatriptan)
- Hersteller: GlaxoSmithKline Unternehmensgruppe (Italien)
Zusammensetzung
Eine Imigran Tablette enthält 50 oder 100 mg Sumatriptan (Sumatriptan Succinat) + wasserfreie Lactose, Croscarmellose-Natrium, rosae Lebensmittelfarbe Opadry (Dosierung von 100 mg enthält weißes Pigment), Titandioxid, rotes Eisenoxid, Methylhydroxypropylcellulose, Lactose-Monohydrat, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat Triacetin.
Spray Imigran enthält pro Dosis 20 oder 10 mg des Wirkstoffs Sumatriptan + wasserfreies disubstituiertes Natriumphosphat, Natriumhydroxid, Mononatriumkaliumphosphat, Schwefelsäure, gereinigtes Wasser.
Formular freigeben
Das Medikament ist in Form von rosafarbenen (50 mg) oder weißen (100 mg) ovalen konvexen Tabletten erhältlich. Zum einen ist die Gravur „IMIGRAN“, zum anderen die Inschrift 50 (oder nur 50), auf den Tabletten mit einer Dosis von 100 mg, zum einen die Gravur „GLAHO“ und zum anderen „IMIGRAN“ (oder 100). Wenn Sie das Tablet in zwei Hälften zerbrechen, wird es innen weiß oder fast weiß sein. Means ist in Blisterpackungen zu 1 oder 2 Stück erhältlich, in einer Kartonpackung ein oder 2 Blisterpackungen.
Das Medikament wird auch in Einwegfläschchen mit einem Spender mit einer Kapazität von 20 oder 10 mg verkauft. In einem Karton befinden sich 1 oder 2 Flaschen. Die Flüssigkeit ist klar, dunkel oder hellgelb.
Pharmakologische Wirkung
Antimykotische.
Pharmakodynamik und Pharmakokinetik
Der Wirkstoff des Arzneimittels Sumatriptan verengt die Blutgefäße im Arteria carotis, während die Intensität des zerebralen Blutflusses nicht verändert wird. Dies geschieht aufgrund der Fähigkeit der Substanz, auf die 5HT1-Rezeptoren zu wirken, ohne die Aktivität anderer 5HT-Rezeptoren zu beeinflussen. Das Medikament verringert auch die Aktivität des Trigeminusnervs. Diese beiden Mechanismen verursachen den Anti-Migräne-Effekt des Arzneimittels.
Nach der intranasalen Verabreichung dringen die aktiven Komponenten des Mittels schnell in den systemischen Kreislauf ein. Die maximale Konzentration wird innerhalb von 40 Minuten - 1,5 Stunden erreicht. Der Effekt tritt innerhalb von 15 Minuten ein.
Bei der Einnahme von Pillen beträgt die absolute Bioverfügbarkeit 14%, da der Wirkstoff nicht vollständig resorbiert wird und einen First-Pass-Metabolismus durchläuft. Verbesserungen des Zustands des Patienten erfolgen in einer halben Stunde.
Der Bindungsgrad an Plasmaproteine beträgt bis zu 21%. Die Halbwertszeit beträgt 120 Minuten.
Bei Übergewicht nehmen das Verteilungsvolumen und der Abstand zu. Das Medikament wird unter Beteiligung von MAO oxidativ metabolisiert. Zeigt Medikamente in Form von Metaboliten durch die Nieren an.
Indikationen zur Verwendung
Der Einwanderer wird verwendet, um Migräneanfälle ohne Aura und mit Aura zu beseitigen.
Gegenanzeigen
Das Medikament wird nicht empfohlen zu erhalten:
- mit Allergien gegen seine Bestandteile;
- wenn der Patient zuvor einen Schlaganfall oder einen schweren zerebrovaskulären Unfall hatte;
- nach einem Herzinfarkt;
- bei ischämischer Herzkrankheit, Gefäßerkrankungen in der Peripherie, Prinzmetal-Stenocardie;
- unter 18 Jahren, mehr als 65 Jahre;
- Personen, die an einer schweren Leberfunktionsstörung leiden;
- während der Therapie mit MAO-Hemmern (muss mindestens 14 Tage dauern), Ergotamin oder seinen Derivaten, 5-HT1-Rezeptoragonisten.
Nebenwirkungen
In klinischen Studien wurden folgende Nebenwirkungen festgestellt:
- Brennen oder Irritationen in der Nasenhöhle oder im Hals (für Sprühnebel), Atemnot, Blut aus der Nase;
- Schwindel, Parästhesien, verminderte Empfindlichkeit, Schläfrigkeit;
- Hitzewallungen, erhöhter Blutdruck;
- Senkung des Blutdrucks, Bradykardie, Tachykardie, Übelkeit;
- Erbrechen, Heiß- oder Kältegefühl, Quetschgefühl, Schweregefühl oder Engegefühl in verschiedenen Körperteilen, einschließlich im Hals oder in der Brust;
- Schwäche, Müdigkeit.
Als Ergebnis der Beobachtungen nach dem Inverkehrbringen wurde Folgendes festgestellt:
- Tremor, Krämpfe, Nystagmus, Dystonie;
- Abnahme der Sehschärfe, Vergehen mit Zeitblindheit, Diplopie, Skotom;
- Herzrhythmusstörungen, Veränderungen im Elektrokardiogramm, Raynaud-Syndrom;
- Dysphagie, epigastrische Beschwerden (für Tabletten), ischämische Kolitis;
allergischer Hautausschlag, Anaphylaxie.
Anweisungen zur Anwendung von Imigran (Methode und Dosierung)
Tabletten und Sprays können nicht zur Vorbeugung von Migräne verwendet werden.
Trotz der Tatsache, dass das Medikament seine Wirksamkeit sowohl in den frühen Stadien eines Anfalls als auch im vollen Schwung behält, wird empfohlen, das Medikament bei den ersten Anzeichen von Migräne einzunehmen.
Anweisungen zur Verwendung Imigran Tabletten
Innen mit Wasser abwaschen.
Eine Einzeldosis für einen Erwachsenen beträgt 50 oder 100 mg des Arzneimittels. Wenn die Einnahme einer Pille nicht wirksam genug ist, sollten Sie keine weitere Dosis des Medikaments einnehmen.
Beim nächsten Mal eine Pille trinken, ist dies erst nach 2 Stunden möglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg.
Sprühanleitung
Intranasal. Geben Sie eine Dosis (20 mg) in jedes Nasenloch.
Bei verschiedenen Patientengruppen variiert die Wirksamkeit der gleichen Dosierung in Abhängigkeit von den individuellen Eigenschaften des Organismus. Manchmal reicht es, 10 mg zu nehmen.
Innerhalb eines Tages, nachdem der erste Anfall gelindert wurde, kann eine weitere Dosis des Medikaments eingenommen werden. Das Intervall zwischen den Dosen sollte mindestens 2 Stunden betragen.
Die maximale Tagesdosis von 40 mg.
Es wird empfohlen, vor dem Auftragen des Sprays eine bequeme Position einzunehmen und die Nasenhöhle zu reinigen, dann die Verpackung zu entfernen und die Spenderspitze in einen der Nasengänge zu führen. Das zweite Nasenloch mit dem Finger zusammendrücken und durch den Mund atmen. Drücken Sie die blaue Taste, um einzuatmen. Dann können Sie ruhig flach atmen. Atmen Sie durch die Nase ein, atmen Sie durch den Mund aus (etwa 20 Sekunden lang). Der Spender kann nicht wiederverwendet werden.
Es ist zu beachten, dass Sie die blaue Taste nur einmal drücken können, Sie können sie nicht vorher drücken.
Überdosis
Nach der Verwendung von Tabletten oder Imigran-Sprühdosen in Dosierungen, die die zulässigen Höchstwerte deutlich überschreiten, wird empfohlen, den Zustand des Patienten 10 Stunden lang zu überwachen, um eine symptomatische Therapie durchzuführen. Infolge einer Überdosierung nehmen Häufigkeit und Schweregrad der Nebenwirkungen zu.
Die Wirksamkeit der Hämodialyse oder der Peritonealdialyse ist nicht ausreichend belegt.
Interaktion
Das Medikament kann mit Propranolol, Pisotifen, Ethanol und Flunarizin eingenommen werden.
Die Kombination von Medikamenten mit Ergotamin kann Vasospasmus verursachen. Das Intervall zwischen den Empfängen muss innerhalb von 24 Stunden eingehalten werden.
Der Einwanderer kann nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden.
Das Medikament wird sorgfältig mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern kombiniert, wobei Schwäche, motorische Koordination und Hyperreflexie auftreten können.
Verkaufsbedingungen
Lagerbedingungen
Tabletten, die bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C aufbewahrt werden, fern von kleinen Kindern.
Bei einer Temperatur von 2 bis 30 Grad gelagert.
Verfallsdatum
Die Haltbarkeit von Tabletten mit einer Dosierung von 50 mg - 3 Jahre, 100 mg - 4 Jahre, Spray - 3 Jahre.
Besondere Anweisungen
Das Medikament kann nur nach Rücksprache mit einem Arzt nach Bestätigung der Diagnose eingenommen werden. Vor der Einnahme von Imigran sollten andere neurologische Erkrankungen ausgeschlossen werden (um das Auftreten eines Schlaganfalls und Störungen der Durchblutung des Gehirns zu vermeiden).
Das Medikament wird zur Behandlung von Migräneanfällen als Notfallbehandlung eingesetzt.
Wenn der Patient zuvor allergische Reaktionen auf Sulfanilamid-Antibiotika hatte, steigt das Risiko für solche Reaktionen auf Sumatriptan.
Wenn sich der Zustand des Patienten nach der Anwendung des Mittels nicht verbessert, muss die Diagnose geklärt werden.
Das Medikament wird nicht für die Anwendung bei Frauen in der Zeit nach der Menopause empfohlen, bei Männern über 40 Jahre, bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, hypertensiven Patienten, während die Anfallsschwelle reduziert wird (Epilepsie, organische Hirnschäden).
Bei Verletzungen der Leber- und Nierenarbeit ist Vorsicht geboten.
Sie können die empfohlene Tagesdosis nicht überschreiten.
Es wird empfohlen, nach der Einnahme des Medikaments das Fahren und die Ausführung potenziell gefährlicher Aktivitäten zu unterlassen.
Sehr selten führte die Kombination von Sumatriptan mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern zur Entwicklung eines Serotonin-Syndroms. Bei einer solchen Kombination sollte daher besonders vorsichtig vorgegangen werden.
Analoge
Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpaks, Frovamigran, Sumamigren.
Während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament sollte nicht von schwangeren Frauen eingenommen werden.
Bewertungen
Reagiere sehr gut auf Medizin. Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Pillen oder bei der Verwendung des Sprays auftreten, treten nur selten auf. Einige beklagen, dass Medikamente schwer zu bekommen sind.
Feedback zu Imigran Spray und Tabletten:
- “... sehr gute Droge. Ein koreanischer Neurologe schrieb ihn aus. Während des Anfalls trank ich, nach 1,5 Stunden fühlte ich Erleichterung, nach 2 Stunden verschwanden die Schmerzen ganz “;
- „... mir wurde dieses Medikament von einem Neurologen durch Cluster-Kopfschmerzen verschrieben. Ehrlich gesagt dachte ich immer, dass diese Kopfschmerzen nicht durch irgendetwas beseitigt werden - man muss nur warten und die Fäuste ballen, aber Imigran Nasenspray hilft irgendwo in 15-20 Minuten, also ist das Medikament nicht schlecht. Das einzige "Aber" ist der Preis und die Tatsache, dass nur eine Dosis in der Packung enthalten ist. Leider ist nicht jede Apotheke zu finden und es stehen maximal 3 Dosen zur Verfügung. “
Einwandererpreis
Der Preis von Spray Imigran beträgt etwa 363 Rubel, 1 Dosis, 20 mg.
Die Kosten für Tabletten betragen etwa 250 Rubel für 2 Stücke (Dosierung 50 mg).
Ausbildung: Sie absolvierte ein Studium der Pharmazie an der staatlichen Grundschule in Rivne. Sie absolvierte die staatliche medizinische Universität in Vinnitsa. M.I. Pirogov und ein Praktikum an der Basis.
Berufserfahrung: Von 2003 bis 2013 arbeitete sie als Apothekerin und Leiterin eines Apothekenkiosks. Sie erhielt Diplome und Auszeichnungen für viele Jahre harter Arbeit. Medizinische Artikel wurden in lokalen Publikationen (Zeitungen) und auf verschiedenen Internetportalen veröffentlicht.
Einwanderer
Imigran: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen
Lateinischer Name: Imigran
ATX-Code: N02CC01
Wirkstoff: Sumatriptan (Sumatriptan)
Hersteller: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals) (Polen), GlaxoSmithKlyain ManagementC.P.A. (GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A.) (Italien)
Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 19.05.2014
Imigran - Antimykotikum, Serotoninagonist 5-HT1-Rezeptoren.
Form und Zusammensetzung freigeben
- Überzogene Tabletten: Ovale, bikonvexe Form mit einer glatten Oberfläche auf der einen Seite, die andere ist mit der Inschrift eingraviert: Auf rosa Tabletten - "GX ES3", fast weiß oder weiß - "GX ET2" (2 Stück in Blistern, in Pappe) eine Packung mit 1 Blister);
- Spray nasal: klare Flüssigkeit von dunkelgelber bis hellgelber Farbe (in Einwegspendern, in Blister 1-Spender, in einem Kartonbündel 1 Blister).
Jede Packung enthält auch Anweisungen zur Verwendung von Imigran.
Der Wirkstoff ist Imigran - Sumatriptan:
- 1 Tablette: 50 mg oder 100 mg (in Form von Sumatriptansuccinat 70 mg bzw. 140 mg);
- 1 Spender: 10 mg, 20 mg.
- Tabletten: Croscarmellose-Natrium, wasserfreie Lactose, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat;
- Spray: Natriumphosphat disubstituiert, wasserfrei, Natriumhydroxid, Schwefelsäure, monosubstituiertes Kaliumphosphat, gereinigtes Wasser.
Zusätzlich im Umschlag von Tabletten mit Gravur:
- "GX ES3" (50 mg): opadry pink YS-1-1441-G, Eisenrotoxid, Titandioxid, Triacetin, Methylhydroxypropylcellulose;
- "GX ET2" (100 mg): Opydrayweiß OY-S-7393, Titandioxid, Methylhydroxypropylcellulose.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakodynamik
Imigran gehört zu den Medikamenten mit Anti-Migräne-Aktivität. Der Wirkstoff ist Sumatriptan, ein selektiver Agonist von vaskulären 5-Hydroxytryptamin-1-Rezeptoren (5-HT)1D) zu anderen 5-HT-Rezeptor-Subtypen (5-HT2–5-NT7a) keine Wirkung 5-HT-Rezeptoren1D befinden sich hauptsächlich in den Schädelblutgefäßen, aufgrund ihrer Stimulation tritt Vasokonstriktion auf.
Die Substanz beeinflusst selektiv die Vasokonstriktion der Äste der Halsschlagader, ohne den Blutfluss in den Gefäßen des Gehirns zu beeinflussen. Die Blutversorgung des intrakraniellen und extrakraniellen Gewebes (einschließlich der Meningealmembranen) erfolgt durch das Gefäßbecken der Halsschlagader. Es wird angenommen, dass der Hauptmechanismus der Migräne beim Menschen die Ausdehnung dieser Gefäße und / oder das Anschwellen ihrer Wände ist. Sumatriptan hilft dabei, die Empfindlichkeit des Trigeminusnervs zu reduzieren. Der Mechanismus des Anti-Migräne-Effekts einer Substanz kann auf diesen beiden Eigenschaften beruhen.
Die Entwicklung der klinischen Wirkung von Imigran wird beobachtet: nach intranasaler Verabreichung in einer Dosis von 20 mg - in 15 Minuten; nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 100 mg - nach 30 Minuten.
Obwohl die empfohlene Dosis bei oraler Einnahme 50 mg beträgt, muss bedacht werden, dass Migräneanfälle sowohl bei einem Patienten als auch bei verschiedenen Patienten schwerwiegend sind. Im Vergleich zu Placebo zeigten Dosen im Bereich von 25–100 mg eine höhere Wirksamkeit, statistisch gesehen hat eine Dosis von 25 mg jedoch eine deutlich geringere Wirksamkeit als 50 und 100 mg.
Sumatriptan ist wirksam bei der Behandlung von Migräneanfällen, einschließlich menstrual assoziierter Migräne.
Pharmakokinetik
Migräne-Angriffe auf die pharmakokinetischen Prozesse von Sumatriptan, die intranasal oder oral angewendet werden, wirken sich nicht signifikant auf sie aus.
Sumatriptan wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert, 70% des Plasmas Cmax (maximale Konzentration) wird in 45 Minuten erreicht. Durchschnittlicher Cmax nach der Einnahme von 100 mg im Blutplasma beträgt 54 ng / ml. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 14% (teilweise aufgrund des präsystemischen Metabolismus, teilweise aufgrund unvollständiger Resorption).
Sumatriptan wird nach intranasaler Verabreichung schnell resorbiert, die Zeit, um es in Plasma C zu erreichenmax - 1–1,5 Stunden. Sein Durchschnittswert nach Einnahme von 20 mg Imigran beträgt 12,9 ng / ml. Der durchschnittliche Wert der absoluten Bioverfügbarkeit beträgt 15,8% des Wertes bei subkutaner Verabreichung (im Zusammenhang mit dem präsystemischen Metabolismus).
Sumatriptan bindet leicht an Plasmaproteine (von 14 bis 21%), mittlere Gesamtzahl Vd (Verteilungsvolumen) - 170 l.
Der Hauptmetabolit ist Indol-Essigsäure-Analogon von Sumatriptan. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren in Form von Glucuronsäure-Konjugat und freier Säure. Aktivität auf 5-HT1- oder 5-HT2-Dieser Metabolit hat keine Rezeptoren. Es wurden keine sekundären Metaboliten der Substanz gefunden.
T1/2 (Eliminationshalbwertszeit) - ungefähr 2 Stunden. Die durchschnittliche Gesamtplasma-Clearance beträgt etwa 1160 ml / min, die renale Clearance beträgt 260 ml / min. Die extrarenale Clearance beträgt etwa 80% der Gesamtmenge. Sumatriptan wird durch MAO (Monoaminoxidase) -A metabolisiert.
Wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, nimmt die präsystemische Clearance der Substanz ab und die Plasmakonzentration nimmt zu. Bei mäßiger Leberfunktionsstörung werden keine signifikanten Änderungen der pharmakokinetischen Parameter beobachtet.
Aufgrund der intranasalen Anwendung von Imigran bei Patienten im Alter von 12 bis 18 Jahren betrug der Mittelwert des Plasmas Cmax Sumatriptan beträgt 13,9 ng / ml, der durchschnittliche T-Wert1/2 - etwa 2 Stunden nach der Verabreichung einer Dosis von 20 mg. Abstand und Vd entsprechend der Zunahme des Körpergewichts zunehmen, d. h. die Exposition von Sumatriptan bei niedrigem Körpergewicht ist relativ höher.
Indikationen zur Verwendung
Überzogene Tabletten
Beseitigung des Schmerzsyndroms bei akuten Migräneanfällen mit oder ohne Aura.
Nasenspray
Linderung von Migräneanfällen mit oder ohne Aura.
Der Migrant in dieser Darreichungsform ist besonders indiziert für Migräneattacken, die von Übelkeit und Erbrechen begleitet werden, sowie, falls erforderlich, um eine sofortige klinische Wirkung zu erzielen.
Gegenanzeigen
- Koronare Herzkrankheit (KHK), einschließlich Prinzmetal-Angina pectoris, Herzinfarkt, Kardiosklerose nach dem Infarkt (einschließlich mit Symptomen oder Verdacht auf KHK);
- Ophthalmoplegische, basilare und hemiplegische Formen der Migräne;
- Verschlusskrankheiten peripherer Gefäße;
- Unkontrollierte arterielle Hypertonie;
- Schlaganfall oder vorübergehender zerebraler Kreislauf (einschließlich erschwerter Anamnese);
- Schwere Leberfunktionsstörung;
- Schwere Nierenfunktionsstörung (Tabletten);
- Begleittherapie mit Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO) und einem Zeitraum von bis zu zwei Wochen nach ihrem Entzug;
- Gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die Ergotamin oder seine Derivate enthalten, einschließlich Methysergid oder mit anderen Triptanen / 5-HT-Agonisten1-Rezeptoren;
- Alter bis zu 12 Jahre (für Spray), bis zu 18 Jahre (für Tabletten) und über 65 Jahre;
- Überempfindlichkeit gegen das Medikament.
Relativ (Imigran-Therapie sollte unter ärztlicher Aufsicht bei folgenden Erkrankungen / Zuständen durchgeführt werden):
- Kontrollierte arterielle Hypertonie;
- Epilepsie (einschließlich jeder Bedingung, bei der die Krampfbereitschaftsschwelle abnimmt);
- Krankheiten, die die Resorption, den Metabolismus oder die Ausscheidung von Imigran beeinflussen können (z. B. beeinträchtigte Nieren- / Leberfunktion);
- Laktase-Mangel, Galactose-Intoleranz und Glucose-Galactose-Malabsorption (Tabletten, da diese Lactose enthalten);
- Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide (die Anwendung von Sumatriptan kann zur Entwicklung allergischer Reaktionen führen, deren Schweregrad variiert von Hauterscheinungen bis zu Anaphylaxie);
- Schwangerschaft und Stillzeit.
Imigran, Gebrauchsanweisung: Methode und Dosierung
Überzogene Tabletten
Imigran-Tabletten werden oral eingenommen. Sie schlucken unzerkaut und drücken ausreichend Wasser aus.
Die Wirkung des Arzneimittels ist in jedem Stadium des Anfalls gleich, es ist jedoch wünschenswert, es zu verwenden, wenn die ersten Symptome einer Migräne auftreten.
Die empfohlene Dosis zur Linderung eines akuten Migräneanfalls beträgt einmalig 50-100 mg. In Abwesenheit eines klinischen Effekts ist es nicht möglich, eine wiederholte Dosis einzunehmen, um das Schmerzsyndrom eines anhaltenden Anfalls zu lindern.
Wenn die Symptome nach Erleichterung des ersten Anfalls wieder auftreten, kann die zweite Dosis für die nächsten 24 Stunden eingenommen werden, wobei das Intervall zwischen den Dosen mindestens 2 Stunden bleibt.
Die Höchstdosis von Imigran sollte 300 mg in 24 Stunden nicht überschreiten.
Nasenspray
Imigran-Spray wird intranasal aufgetragen und injiziert die vorgeschriebene Dosis in ein Nasenloch.
Vorsichtig, ohne die blaue Taste zu drücken, sollten Sie den Spender aus dem Blister nehmen. Drücken Sie ein Nasenloch mit dem Finger fest auf das Nasenseptum und atmen Sie ruhig durch den Mund. Führen Sie die Spitze des Spenders bis zu einer Tiefe von etwa 1 cm in den offenen Nasenkanal ein (kippen Sie den Kopf nicht ab, schließen Sie den Mund.) Drücken Sie während eines ruhigen Einatmens durch die Nase den blauen Knopf mit dem Daumen. Dann sollten Sie innerhalb von 10-20 Sekunden ruhig durch die Nase einatmen und mit dem Mund ausatmen.
Die Imigran-Dosis hängt von der klinischen Manifestation des Anfalls ab und kann 10 mg oder 20 mg Sumatriptan betragen.
Wenn ein Migräneanfall durch die erste Dosis nicht gestoppt werden kann, darf die zweite Dosis nicht angewendet werden.
Die empfohlene Imigran-Sprühdosis für Kinder zwischen 12 und 18 Jahren beträgt 10 mg in einer Nasenpassage. Da die Resorption von Sumatriptan und Migräneattacken bei klinischen Manifestationen und Intensität signifikante Schwankungen aufweist, kann eine Dosis von 20 mg erforderlich sein. Wenn ein Migräneanfall nach der ersten Dosis nicht gestoppt wird, um denselben Angriff zu lindern, sollte die zweite Imigran-Dosis nicht verabreicht werden. In solchen Fällen die Verwendung von Paracetamol, Acetylsalicylsäure oder nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln.
Wenn nach einer vorübergehenden Besserung aufgrund der Verwendung der ersten Dosis die Symptome der Krankheit wieder aufgenommen wurden, kann die zweite Dosis innerhalb der nächsten 24 Stunden verabreicht werden, während das Intervall zwischen den Dosen mindestens 2 Stunden bleibt.
Intranasal können Sie innerhalb von 24 Stunden nicht mehr als 2 Dosen von 20 mg einnehmen.
Nebenwirkungen
Überzogene Tabletten
- Nervensystem: Schwindel, Hitzewallungen, Schwäche (vorübergehend, meist mild oder mäßig); selten - sich müde fühlen, schläfrig; in einigen Fällen krampfartige Anfälle (am häufigsten bei Patienten mit Epilepsie in der Anamnese oder strukturellen Hirnverletzungen, die zur Entwicklung von Epilepsie führen können); manchmal - Diplopie, Nystagmus, Skotom, Flimmern vor den Augen, verminderte Sehschärfe; sehr selten - vorübergehender teilweiser Sehverlust (es sollte beachtet werden, dass der Migräneanfall selbst zu Sehstörungen führen kann);
- Herz-Kreislauf-System: Bradykardie, arterielle Hypotonie, Herzklopfen, vorübergehender Blutdruckanstieg (unmittelbar nach Einnahme der Pille), Tachykardie (einschließlich ventrikulär); in einigen Fällen - Herzrhythmusstörungen, vorübergehende Veränderungen der Elektrokardiographie (EKG) des ischämischen Typs, Koronararterienspasmus, Myokardinfarkt, Raynaud-Syndrom;
- Das Verdauungssystem: möglich - Übelkeit, Erbrechen (Kommunikation mit der Anwendung von Imigran ist nicht etabliert); selten ischämische Kolitis; in einigen Fällen - leichte Erhöhung der Aktivität von Leberenzymen, Unwohlsein im Unterleib, Dysphagie;
- Allergische Reaktionen: in einigen Fällen - Erythem, Hautausschlag, Juckreiz auf der Haut, Anaphylaxie;
- Andere: möglich - Schmerzen, Hitzegefühl und / oder Kribbeln, vorübergehendes Schweregefühl, Druck, Druck in irgendeinem Körperteil, einschließlich Hals und Brust.
Nasenspray
- Nervensystem: oft - Schläfrigkeit, Schwindel, Empfindlichkeitsstörungen (einschließlich Empfindlichkeitsabnahme, Parästhesie);
- Herz-Kreislauf-System: häufig - Hitzewallungen, vorübergehender Blutdruckanstieg (kurz nach der Instillation);
- Atmungssystem: oft - ein leichtes Brennen und vorübergehende Irritation der Schleimhaut der Nase und / oder des Rachens, Atemnot, Nasenbluten;
- Verdauungssystem: oft - Übelkeit, Erbrechen; sehr selten - geringfügige Verletzungen der Leberfunktionstests;
- Allgemeine Reaktionen: oft - Müdigkeit, Schwäche, Schmerzempfindungen, Schweregefühl, Kälte, Hitze, Druck oder Engegefühl (von unterschiedlicher Intensität, vorübergehend, können in jedem Teil des Körpers auftreten).
Nebenwirkungen der Verwendung von Imigran-Spray in der Post-Marketing-Forschung:
- Nervensystem: sehr selten - Krampfanfälle (beobachtet bei Patienten mit krampfartigen Anfällen und Zuständen in der Anamnese und Patienten ohne Risikofaktoren), Dystonie, Tremor, Nystagmus;
- Organ des Sehens: sehr selten - Diplopie, Sehbehinderung, Flackern, Skotom, Blindheit (meist vorübergehend);
- Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Tachykardie, Bradykardie, Flattern, vorübergehende Veränderungen des EKG, Arrhythmien, Angina pectoris, koronarer Vasospasmus, Herzinfarkt, Raynaud-Syndrom, Hypotonie;
- Verdauungssystem: sehr selten - Dysphagie, ischämische Kolitis, Unwohlsein im Magen;
- Allergische Reaktionen: Sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen.
Überdosis
Eine einmalige intranasale Verabreichung von 40 mg Imigrana oder eine orale Verabreichung in einer Dosis von mehr als 400 mg führte nicht zur Entwicklung anderer Nebenwirkungen als den in den Nebenwirkungen beschriebenen.
Therapie: Eine Überwachung des Zustands des Patienten für mindestens 10 Stunden ist angezeigt. Falls erforderlich, wird eine symptomatische Behandlung verordnet. Es gibt keine Informationen, die die Wirkung der Hämodialyse / Peritonealdialyse auf die Plasmakonzentration von Sumatriptan bestätigen oder widerlegen.
Besondere Anweisungen
Der Einwanderer kann nur mit einer genauen Diagnose eines Migräneanfalls verwendet werden.
Imigrana ist kontraindiziert, um dies zu verhindern!
Eine Unterbrechung des Dosierungsschemas ist verboten.
Wenn keine klinische Wirkung ab der ersten Dosis vorliegt, muss die Diagnose geklärt werden.
Bei der Verschreibung von Imigran zur Linderung von Kopfschmerzen bei Patienten mit nicht diagnostizierter Migräne oder atypischen Migränesymptomen ist der vorherige Ausschluss anderer potenziell gefährlicher neurologischer Pathologien erforderlich. Es ist zu bedenken, dass bei Migräne das Risiko eines Schlaganfalls, vorübergehender zerebraler Durchblutungsstörungen und anderer zerebrovaskulärer Komplikationen besteht.
Ohne eine vorläufige Untersuchung zum Ausschluss von Herz-Kreislauf-Erkrankungen bei Risikopatienten (Frauen nach der Menopause, Männer über 40 Jahre, Anfälligkeit für koronare Herzkrankheiten) sollten Einwanderer nicht zugewiesen werden.
Das Auftreten einer Nebenwirkung in Form von intensiven, auf den Nacken ausstrahlenden Schmerzen und Engegefühl im Brustbereich kann ein Symptom für die Manifestation einer Erkrankung der Koronararterie sein, daher ist eine diagnostische Untersuchung erforderlich.
Vorsicht ist geboten bei der Verwendung von Einwanderern bei Funktionsstörungen der Nieren oder der Leber (aufgrund einer möglichen erheblichen Beeinträchtigung der Resorption, des Stoffwechsels und der Ausscheidung von Sumatriptan) sowie bei kontrollierter arterieller Hypertonie (da das Risiko einer vorübergehenden Erhöhung des Blutdrucks und des peripheren Gefäßwiderstands besteht).
Erfordert eine sorgfältige Überwachung des Zustands des Patienten während der Einnahme von Serotonin-Wiederaufnahmehemmern.
Bei Überempfindlichkeit gegen Sumatriptan können allergische Hautmanifestationen bis zu einem anaphylaktischen Schock auftreten.
Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und auf komplexe Mechanismen
In der Zeit eines Migräneanfalls und der Anwendung von Imigran sollte der Patient darauf achten, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
- Schwangerschaft: Der Einwanderer darf nur in Fällen angewendet werden, in denen der erwartete Nutzen einer Therapie das mögliche Risiko übersteigt.
- Stillzeit: Die Wirkung von Sumatriptan bei Neugeborenen kann minimiert werden, wenn das Stillen 12 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels vermieden wird (die Substanz wird in die Muttermilch ausgeschieden).
Verwenden Sie in der Kindheit
- Spray: bis zu 12 Jahre (die Methode der Anwendung von Imigran bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren unterscheidet sich von Erwachsenen, was mit den Merkmalen pharmakokinetischer Prozesse zusammenhängt);
- Tabletten: bis zu 18 Jahre.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion
- Schwere Nierenfunktionsstörung (Tabletten): Imigran-Therapie ist kontraindiziert;
- Eingeschränkte Nierenfunktion: Das Medikament sollte unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.
Mit anormaler Leberfunktion
- Schwere Beeinträchtigung der Leberfunktion: Imigran-Therapie ist kontraindiziert;
- Leberfunktionsstörungen: Das Medikament sollte unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.
Verwenden Sie im Alter
Die Imigran-Therapie bei älteren Patienten ist kontraindiziert, da das Sicherheitsprofil nicht untersucht wurde.
Wechselwirkung
Die gleichzeitige Therapie mit Ergotamin verursacht einen verlängerten Vasospasmus. Daher sollte Sumatriptan 24 Stunden nach Einnahme von ergotaminhaltigen Produkten und Präparate mit Ergotamin nur 6 Stunden nach Sumatriptan angewendet werden.
Wegen der möglichen Wechselwirkung ist die gleichzeitige Anwendung mit MAO-Inhibitoren kontraindiziert.
Wenn Imigran mit anderen Triptan-Medikamenten mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern kombiniert wird, besteht das Risiko, dass ein Serotonin-Syndrom mit einer möglichen psychischen Störung, einer autonomen Labilität und neuromuskulären Störungen entsteht.
Es wurde keine Wechselwirkung mit Ethanol, Flunarizin, Propranolol, Pizothiphen festgestellt.
Analoge
Analoga von Imigran sind: Algomax, Migranol, Stopmigren, Sumatriptan, Sumatriptan-Teva, Amigrenin, Zomig, Rapimog, Rizamigren, Relpaks, Frovamigran, Sumamigren.
Aufbewahrungsbedingungen
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Bei Temperatur lagern: Tabletten - bis 30 ° C, Spray - 2-30 ° C, lichtgeschützt.
Ablaufdatum: 50 mg Tabletten - 3 Jahre, 100 mg - 4 Jahre; Spray - 3 Jahre.
Apothekenverkaufsbedingungen
Verschreibung
Bewertungen über Immrane
Bewertungen über Emigran charakterisieren es als wirksames Medikament. Einige Benutzer merken an, dass es praktischer ist, das Spray aufzutragen, seine Wirkung entwickelt sich fast unmittelbar nach dem Auftragen. Über das Auftreten von Nebenwirkungen gibt es fast keine Meldungen.
Die Kosten des Produkts werden in den meisten Fällen als zu hoch angesehen, da billigere Analoga einen nicht so schnellen und ausgeprägten therapeutischen Effekt haben.
Der Preis von Einwanderern in Apotheken
Der ungefähre Preis für Einwanderer ist:
- Tabletten (2 Stück pro Packung): Dosierung 50 mg - 225 Rubel; Dosierung von 100 mg - 397 Rubel;
- Spray 20 mg / Dosis (Einwegfläschchen): 1 Stck. - 349 Rubel; 2 Stück - 423 Rubel.
Ausbildung: Staatliche Medizinische Universität Rostow, Spezialität "Allgemeinmedizin".
Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, dienen Informationszwecken und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstbehandlung ist gesundheitsgefährdend!
Karies ist die weltweit häufigste Infektionskrankheit, mit der selbst die Grippe nicht konkurrieren kann.
Die Leber ist das schwerste Organ unseres Körpers. Sein Durchschnittsgewicht beträgt 1,5 kg.
Allein in den USA geben Allergiemedikamente über 500 Millionen US-Dollar pro Jahr aus. Glauben Sie immer noch, dass ein Weg gefunden werden kann, um die Allergie endgültig zu bekämpfen?
Die meisten Frauen können mehr Freude daran haben, über ihren schönen Körper im Spiegel nachzudenken, als über Sex. Also, Frauen streben nach Harmonie.
Millionen von Bakterien werden geboren, leben und sterben in unserem Darm. Sie sind nur mit einem starken Anstieg zu sehen, aber wenn sie zusammenkommen, würden sie in eine normale Kaffeetasse passen.
Während des Betriebs verbraucht unser Gehirn eine Energiemenge, die einer 10-Watt-Glühbirne entspricht. Das Bild einer Birne über dem Kopf im Moment des Entstehens eines interessanten Gedankens ist also nicht so weit von der Wahrheit entfernt.
Zahnärzte erschienen relativ neu. Im 19. Jahrhundert musste ein gewöhnlicher Friseur schlechte Zähne abreißen.
Hustenmedizin "Terpinkod" ist einer der Top-Seller, keineswegs wegen seiner medizinischen Eigenschaften.
Wenn Ihre Leber nicht mehr funktioniert, wäre der Tod innerhalb von 24 Stunden eingetreten.
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In Großbritannien gibt es ein Gesetz, nach dem ein Chirurg die Operation eines Patienten ablehnen kann, wenn er raucht oder übergewichtig ist. Eine Person muss schlechte Gewohnheiten aufgeben und braucht dann vielleicht keine Operation.
Laut einer WHO-Studie erhöht ein tägliches Gespräch von einer halben Stunde über ein Mobiltelefon die Wahrscheinlichkeit, dass sich ein Gehirntumor entwickelt, um 40%.
Die seltenste Krankheit ist die Kourou-Krankheit. Nur Vertreter des Pelzstammes in Neuguinea sind krank. Der Patient stirbt vor Lachen. Es wird angenommen, dass die Ursache der Erkrankung das menschliche Gehirn frisst.
Das Herz ist das Hauptorgan, dank dessen Arbeit die Lebensaktivität einer Person aufrechterhalten wird. Junge Menschen haben selten Probleme mit der Arbeit des Herzens.